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肺癌病人慎用阿帕替尼

更新时间:2020年01月14日
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    阿帕替尼这药就是我们通常所说的艾坦,这是一个国产靶向药,当时研制和生产此药的主要目的,是用于胃腺癌的治疗。而肺癌,要不要用此药呢?此药主要作用是什么?用了之后有好处吗?

    -、阿帕替尼此药的主要作用,就是抑制肿瘤血管的生成,对于胃腺癌患者来说,有一定的效果。但对于肺癌,尤其是肺腺癌基因有突变的患者,使用此药想达到抗肿瘤血管的生成,从病人的用药临床观察,效果其实不佳。

    然而在现实中,不少医院的医生推荐肺腺癌患者使用这个药。为什么医生会推荐使用这个药呢?大概原因是有一部分医生掌握的或者说了解的靶向药知识有限,有的仅知道国产的凯美纳、阿帕替尼和进口的易瑞沙、特罗凯而已,对于进口的抗肿瘤血管生成的药物了解甚少;二是部分医院医生认为患癌病人没有什么特效药可用,就把阿帕替尼作为万金油,什么癌都可以尝试,所以就出现什么癌都尝试阿帕替尼这种乱象。正是基于这种现实情况,肺腺癌尤其基因有突变的患者,虽然不是绝对不能使用阿帕替尼,但一定要慎重选择和使用,选择抗肿瘤血管生成最好还是使用其他的靶向药。

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    为什么这样说呢?因为肺腺癌患者抗血管抑制剂除了阿帕替尼之外,还有许多药可供选择的。比如XL184,中文名叫卡博替尼,这个是不少病人熟悉,目前许多患者都在使用的肺癌抗血管抑制剂靶向药,此药不仅是多靶点,也可有效抗肿瘤血管生成,其有VEGFR-2、Met、FLT3、C-Kit、Ret等靶点,更重要的是它抗肿瘤血管生成功力強大,我们一定不要忽略。

    尽管此药有影响血压、血栓、心率和部分病人腹泻的副作用,但仍不失为一款好药,其价格便宜疗效显著;还有阿西替尼,它的靶点是VEGFR-1、2、3,阿西替尼在治疗晚期NSCLC的二期临床试验显示,虽然效果没有想像的那么好,但确实是高于其他抗肿瘤血管生成药物在肺癌治疗的临床试验,此药用药极少,一天10mg左右,大有“四两拨千斤”之妙;

    再有凡德他尼,也做过NSCLC的二期临床试验,83名患者中,24人肿瘤缩小,39人稳定,20个无效,试验结果发现此药的药效与阿西替尼接近。实践证明,这三种抗肿瘤血管生成抑制药,其临床数据和副作用上都优于阿帕替尼,尤其是阿西替尼(阿昔替尼(Axitinib),别名阿西替尼,是一种化学品。化学名称N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺,分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47000。阿昔替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

    有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗,推荐剂量:阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔)和凡徳他尼(凡德他尼(vandetanib)白色固体,分子式为C22H24BrFN4O2,分子量为475.35400,密度为1.406,熔点为240-243ºC,沸点为538.2ºC at 760 mmHg,闪点为279.3ºC。所属类别:化药及生物制品 >> 治疗肿瘤的药物 >> 抗肿瘤药物 >> 其他抗肿瘤药 ;适应症:Vandetanib是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。因为vandetanib治疗相关风险,在惰性,无症状或缓慢进展疾病患者中使用vandetanib应谨慎小心考虑。用法用量:推荐的每天剂量为300 mg vandetanib口服。Vandetanib治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。如患者漏服一剂,如离下次剂量前小于12小时不应服用。),副作用更小。

    当然肺癌抗肿瘤血管抑制剂还有尼达尼布〔BLBF1120〕,其靶点是:VEGF1.2.3,LC50、NM13.21.34,还有280【INC280也叫苯扎米特:INCB28060是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。

    在肿瘤细胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。

    INC280原料药是一种小分子抑制剂,现在主要用于治疗黑色素瘤,非小 细胞肺癌需要放在冰箱中冷冻保存。INC280暴露量随剂量而增加(100~800mg1次/天和200~400mg2次/天)】等药可供患者选择,这里就不一个个详细介绍了。

    使用阿帕替尼价格昂贵暂且不说,其巨大的副作用患者也难于耐受。当你了解了有这么多价格便宜且效果颇佳的肺癌抗肿瘤血管生成的抑制剂后,当有一天医生再推荐使用阿帕替尼时,你是不是会三思而后行呢?

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